1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮

中文名	PHA-767491
英文名	PHA-767491
别名	1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮
英文别名	CAY10572 PHA-767491 PHA-767491HCL PHA 767491 HYDROCHLORIDE 2-pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one 2-(pyridin-4-yl)-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4(5H)-one 1,5,6,7-Tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one 1,5,6,7-Tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-onehydrochloride
CAS	845714-00-3
化学式	C12H11N3O
分子量	213.24
密度	1.287
溶解度	溶于DMSO
存储条件	Desiccate at RT
体外研究	PHA-767491 20倍选择性作用于Cdk1, Cdk2 和 GSK3-β,50倍选择性作用于MK2和Cdk5，100倍选择性作用于 PLK1 和 CHK2。PHA-767491 抑制多种人类细胞系增殖，IC50为从作用于SF-268 细胞的0.86 μM 到作用于K562细胞的5.87 μM, 且按p53非依赖方式几乎显著诱导所有细胞凋亡，而5-FU 或Gemcitabine 只作用于一小部分细胞系。不同于现在的DNA合成抑制剂，5 μM PHA-767491 阻断 DNA 复制开始而不是复制叉的进展，归因于Cdc7 激酶和Mcm2 在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化受特定抑制。 3 μM PHA-767491 处理抗ABT-737的 OCI-LY1 和 SU-DHL-4 细胞，显著降低上调的Mcl-1水平，可能因为 Cdk9受抑制, 导致对ABT-737的敏感性恢复。 1 μM PHA-767491作用于静态慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞，可观察到直接线粒体依赖性的促凋亡效果，EC50为0.34-0.97 μM。5 μM PHA-767491 处理 CD154 和IL-4刺激的增殖CLL细胞，通过抑制Cdc7而不是触发细胞死亡而废除DNA合成。
体内研究	PHA-767491 每天处理两次，持续5天，显著抑制HL60移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按20 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理，TGI分别为50% 和92%,这种效果在A2780, Mx-1, 和 HCT-116移植瘤模型和 DMBA诱导的乳腺癌中也很显著, 与Cdc7受抑制相关，随后降低Mcm2在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化。
参考资料展开查看	1. Sasi NK, et al. The potent Cdc7-Dbf4 (DDK) kinase inhibitor XL413 has limited activity in many cancer cell lines and discovery of potential new DDK inhibitor scaffolds. PLoS One. 2014 Nov 20;9(11):e113300.2. Li W, et al. Dual Inhibition of Cdc7 and Cdk9 by PHA-767491 Suppresses Hepatocarcinoma Synergistically with 5-Fluorouracil. Curr Cancer Drug Targets. 2015;15(3):196-204.3. Erbayraktar Z, et al. Cell division cycle 7-kinase inhibitor PHA-767491 hydrochloride suppresses glioblastoma growth and invasiveness. Cancer Cell Int. 2016 Nov 18;16:88.4. Montagnoli A, et al. A Cdc7 kinase inhibitor restricts initiation of DNA replication and has antitumor activity. Nat Chem Biol. 2008 Jun;4(6):357-65.

1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.69 ml	23.448 ml	46.896 ml
5 mM	0.938 ml	4.69 ml	9.379 ml
10 mM	0.469 ml	2.345 ml	4.69 ml
5 mM	0.094 ml	0.469 ml	0.938 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮 - 细胞实验

For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 µL of this suspension is mixed with 30 µL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.

最后更新：2023-08-16 21:32:38

1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮 - 简介

PHA-767491是一种有机化合物。它是一种具有生物活性的化合物，被广泛用作蛋白激酶抑制剂。

PHA-767491的主要用途是作为研究工具，用于研究蛋白激酶的活性以及与特定疾病（如癌症）之间的关联。它能抑制一些重要蛋白激酶，如CDK9、CDK5和JAK2等，这些蛋白激酶在细胞信号传导、细胞周期调控和细胞增殖等过程中起重要作用。

PHA-767491的制法一般是通过有机合成方法合成得到的。具体制法可以在科学文献中找到详细描述。

PHA-767491的安全信息：它是一种有机化合物，具有一定的毒性潜力。在使用过程中需要采取适当的实验室安全措施，包括佩戴防护手套、护目镜和防护服等。它应该在通风良好的地方操作，避免吸入和皮肤接触。在储存和处理时，要注意防止火源和避免与氧化剂接触。在正式的实验室环境下使用时，应遵守相应的安全操作规程。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮

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